Qu'est-ce que Mounjaro ? Le médicament unique à base de GLP-1 et de GIP pour le diabète de type 2
Mounjaro est un traitement à base de tirzépatide de nouvelle génération d'Eli Lilly, combinant l'activation du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP) pour un meilleur contrôle de la glycémie et du poids chez les adultes atteints de diabète de type 2 (DT2).
Grâce à son mécanisme d'action double et à sa dose plus puissante, pouvant atteindre 15 mg par semaine, Mounjaro pourrait offrir un meilleur contrôle de la glycémie que certains autres agonistes des récepteurs du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) utilisés dans le traitement du diabète de type 2, comme Ozempic (dose maximale approuvée de 2 mg) et Trulicity (4,5 mg). À dose d'entretien, associé à la metformine, Ozempic, l'un des principaux traitements du GLP-1 contre le diabète de type 2, peut réduire l'hémoglobine A1c (HbA1c), un indicateur clé de la glycémie moyenne, jusqu'à 2,1%. En comparaison, une dose d'entretien de 15 mg de tirzépatide a montré des réductions allant jusqu'à 2,3% chez les patients sous metformine.
Mounjaro favorise également une perte de poids plus importante, les utilisateurs obtenant une réduction moyenne de 11 % sur environ 40 semaines, contre environ 7,5 % avec Ozempic sur 40 à 52 semaines à la dose d'entretien. De plus, le tirzépatide a démontré des bénéfices pour la santé cardiaque, réduisant le risque de décès cardiovasculaire ou d'aggravation de l'insuffisance cardiaque de 38 % lors de l'essai SUMMIT portant sur 731 adultes obèses et insuffisants cardiaques avec fraction d'éjection préservée.
Découvrez comment fonctionne Mounjaro, ses utilisations approuvées et ses effets secondaires potentiels.
Qu'est-ce que Mounjaro et comment fonctionne-t-il ?
Le tirzépatide, principe actif de Mounjaro, est un peptide synthétique doté d'un double mécanisme agoniste distinctif. Il cible deux récepteurs hormonaux de l'organisme, le GLP-1 et le GIP, pour favoriser la régulation de la glycémie chez les adultes atteints de diabète de type 2 et la gestion du poids chez les adultes présentant des problèmes de santé liés au poids.
À l'instar des agonistes du récepteur du GLP-1 précédemment utilisés dans le traitement du diabète de type 2, tels qu'Ozempic, Trulicity et Rybelsus, le tirzépatide est conçu pour imiter l'hormone GLP-1 humaine, avec des modifications structurelles spécifiques pour prolonger sa durée d'action. Le GLP-1 naturel stimule la sécrétion d'insuline, inhibe la libération de glucagon, retarde la vidange gastrique et favorise la sensation de satiété après les repas. Ces effets contribuent à réguler la glycémie de manière glucose-dépendante, réduisant ainsi le risque d'hypoglycémie.
Cependant, le GLP-1 natif se dégrade rapidement, en une à deux minutes, par dégradation enzymatique. Le tirzépatide surmonte cette limitation en n'incorporant qu'une partie de la séquence d'acides aminés du GLP-1 humain et en exploitant des modifications chimiques qui prolongent sa demi-vie à environ cinq jours. Cela permet une administration hebdomadaire pratique.
De plus, le tirzépatide imite l'action de l'hormone GIP, naturellement produite dans l'intestin grêle, qui stimule la sécrétion d'insuline après la prise alimentaire. La forme native du GIP a également une demi-vie très courte, d'environ sept minutes. Le tirzépatide, en revanche, prolonge considérablement l'activation des récepteurs, renforçant ainsi son impact thérapeutique global.
En associant l'activation des récepteurs GLP-1 et GIP, le tirzépatide assure un contrôle glycémique puissant. Il abaisse efficacement la glycémie moyenne, ainsi que les valeurs à jeun et postprandiales, tout en maintenant un faible risque d'hypoglycémie. Outre l'amélioration du métabolisme, il favorise une perte de poids significative et a été associé à une réduction du risque de mortalité toutes causes confondues chez les personnes atteintes de diabète de type 2. Des données probantes suggèrent également une incidence plus faible d'événements cardiovasculaires indésirables majeurs (MACI) et de complications rénales avec le traitement par tirzépatide.
À quoi sert Mounjaro ?
Mounjaro est actuellement approuvé pour le traitement du diabète de type 2. Dans l'Union européenne, il a également été autorisé pour la gestion du poids chez les personnes souffrant d'obésité ou de problèmes de santé liés au surpoids. Pour cette indication, Zepbound, une autre formulation à base de tirzépatide d'Eli Lilly, a été approuvé aux États-Unis.
Mounjaro pour le diabète de type 2
Mounjaro a reçu son autorisation initiale de la Food and Drug Administration des États-Unis le 13 mai 2022 pour le traitement du diabète de type 2 chez l'adulte. Il est indiqué en complément du régime alimentaire et de l'activité physique pour améliorer le contrôle glycémique chez les personnes atteintes de diabète de type 2.
Il peut être utilisé en monothérapie lorsque la metformine n'est pas appropriée ou en association avec d'autres médicaments antidiabétiques, notamment la metformine, les inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), les sulfonylurées ou l'insuline.
Mounjaro - prescription pour perdre du poids
Dans l’Union européenne, Mounjaro est approuvé pour la gestion chronique du poids parallèlement aux changements alimentaires et de mode de vie chez les adultes.
Mounjaro est indiqué pour:
- Adultes ayant un IMC de 30 kg/m² ou plus (classé comme obésité), ou
- Adultes ayant un IMC compris entre 27 et 30 kg/m² (classés en surpoids) qui présentent également au moins une affection liée au poids comme le diabète de type 2, un taux de cholestérol élevé (dyslipidémie), une pression artérielle élevée (hypertension) ou une apnée obstructive du sommeil.
Contre-indications et précautions
Mounjaro est contre-indiqué chez les personnes présentant:
- Antécédents personnels ou familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde (CMT) ou de syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2), en raison de résultats tumoraux observés lors d'études animales, bien que la pertinence humaine soit inconnue.
- Hypersensibilité connue au tirzépatide ou à l’un de ses composants.
- Diabète sucré de type 1, car le médicament n’est pas approuvé pour cette condition.
- Grossesse, en raison du risque potentiel pour le fœtus basé sur des données animales.
- Âge inférieur à 18 ans, car il n'a pas été étudié chez les enfants ou les adolescents.
Mounjaro peut ne pas convenir ou doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant:
- Maladie gastro-intestinale grave, en raison du manque de données de sécurité.
- Antécédents de pancréatite, la sécurité n'ayant pas été établie.
- Maladie de la vésicule biliaire, due à des événements liés à la vésicule biliaire signalés.
- Intervention chirurgicale ou sédation à venir, car une vidange gastrique retardée peut augmenter le risque d’aspiration.
- Complications de la rétinopathie diabétique, qui peuvent s’aggraver temporairement avec une amélioration glycémique rapide.
- Insuffisance rénale ou antécédents d’insuffisance rénale aiguë, car la déshydratation due aux effets secondaires gastro-intestinaux peut affecter davantage la fonction rénale.
- Risque d'hypoglycémie, notamment en cas d'utilisation avec de l'insuline ou des sulfamides hypoglycémiants.
Considérations supplémentaires
En raison de son effet sur la vidange gastrique, le tirzépatide peut réduire l'efficacité des médicaments oraux. Par conséquent, une alternative à la contraception orale est recommandée pendant le traitement et pendant quatre semaines après tout changement de dose. Pour la même raison, des ajustements aux autres traitements oraux peuvent être nécessaires.
Injection de Mounjaro: dosages et composition
Mounjaro est une solution unidose prête à l'emploi pour injection sous-cutanée, disponible en stylos préremplis ou en flacons. Le stylo Mounjaro contient un seul principe actif, le tirzépatide, disponible en six dosages: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg et 15 mg, chacun étant administré dans 0,5 ml de solution.
En plus du tirzépatide, le stylo Mounjaro contient plusieurs excipients, notamment:
- Phosphate de sodium dibasique heptahydraté, qui agit comme tampon pour maintenir la stabilité du pH.
- Le chlorure de sodium, un agent isotonisant pour correspondre aux fluides corporels.
- Alcool benzylique, servant de conservateur et d'agent antimicrobien.
- Glycérol (glycérine), utilisé comme stabilisant et agent tonifiant.
- Le phénol, un conservateur.
- Solution d'hydroxyde de sodium et d'acide chlorhydrique concentré, pour ajustement du pH.
- Eau pour préparations injectables, servant de solvant et de base à la solution.
Administration et schéma posologique des injections de Mounjaro
Le traitement débute généralement par une dose hebdomadaire de 2,5 mg pendant les quatre premières semaines afin de réduire les effets secondaires gastro-intestinaux. La dose est ensuite augmentée une fois par semaine jusqu'à atteindre la dose d'entretien standard: Mounjaro 5 mg.
Si un contrôle glycémique supplémentaire ou une perte de poids est nécessaire, les doses de Mounjaro peuvent être augmentées par paliers de 2,5 mg toutes les quatre semaines, jusqu'à un maximum de 15 mg par semaine, en fonction de la réponse individuelle et de la tolérance.
Où injecter le Mounjaro et quand ?
Mounjaro doit être injecté dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras. Une rotation des sites d'injection est nécessaire pour prévenir d'éventuels problèmes cutanés.
Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture. Pour maintenir des concentrations constantes et minimiser les effets secondaires, il est recommandé d'injecter Mounjaro le même jour chaque semaine. Chaque stylo est à usage unique et doit être jeté après injection.
Effets secondaires courants et rares de Mounjaro
Comme de nombreux médicaments, Mounjaro peut provoquer des effets secondaires. La plupart sont légers à modérés et d'ordre gastro-intestinal, mais certains peuvent nécessiter une consultation médicale.
Les effets secondaires courants surviennent chez plus d'une personne sur dix, les nausées étant les plus fréquentes, touchant jusqu'à 22% des patients. Diarrhée, vomissements et constipation sont également fréquemment rapportés, touchant chacun plus de 10% des utilisateurs. D'autres effets fréquents incluent une diminution de l'appétit, des indigestions, des douleurs abdominales, des éructations, des flatulences et des brûlures d'estomac.
Les effets secondaires moins fréquents, signalés par 1 à 10% des patients, comprennent:
- Réactions au site d'injection.
- Réactions d’hypersensibilité telles qu’éruption cutanée, démangeaisons ou eczéma.
- Étourdissements, fatigue, perte de cheveux, ballonnements, douleurs à l’estomac et hypotension artérielle.
- Augmentation des enzymes pancréatiques.
Les effets secondaires graves sont relativement rares, touchant moins d’une personne sur 100, mais peuvent néanmoins survenir:
- Lésion rénale aiguë, souvent liée à une déshydratation due à des symptômes gastro-intestinaux.
- Pancréatite.
- Aggravation de la rétinopathie diabétique, en particulier chez les personnes atteintes d’une maladie oculaire préexistante.
- Gastroparésie (retard de la vidange gastrique).
- Maladie de la vésicule biliaire, y compris les calculs biliaires et l’inflammation.
- Hypoglycémie, en particulier en cas d’utilisation avec de l’insuline ou des sulfonylurées.
- Réactions allergiques graves, y compris l’anaphylaxie.
Voici les effets secondaires possibles de Mounjaro pour les non-diabétiques et les diabétiques, bien que les risques puissent varier pour ces groupes d’utilisateurs.
Changements de mode de vie pour améliorer les résultats du traitement Mounjaro
Associer Mounjaro à des changements réfléchis de mode de vie et d'alimentation est essentiel pour obtenir les meilleurs résultats et minimiser les effets secondaires. Sans ces ajustements, certains effets secondaires gastro-intestinaux peuvent devenir trop inconfortables, surtout pendant les premières semaines de traitement, et entraîner l'arrêt du traitement.
Que manger à Mounjaro:
- Des protéines maigres à chaque repas, car elles aident à préserver la masse musculaire, soutiennent le métabolisme et augmentent la sensation de satiété.
- Légumes et fruits non féculents pour augmenter les fibres pour une meilleure digestion et satiété, tout en fournissant des vitamines et des antioxydants essentiels.
- Des céréales complètes comme l’avoine, le riz brun et les pâtes de blé entier au lieu de glucides raffinés pour favoriser la santé intestinale et une énergie stable.
- Des graisses saines avec modération, notamment de l’huile d’olive, de l’avocat et des noix, car elles fournissent des acides gras essentiels, facilitent l’absorption des nutriments et réduisent l’inflammation.
Boire de l'eau régulièrement tout au long de la journée est essentiel pour rester hydraté et soulager les nausées. Manger des repas plus légers et plus fréquents favorise également le contrôle de l'appétit et réduit les troubles digestifs. Un probiotique de haute qualité contenant des souches de Lactobacillus et de Bifidobacterium peut favoriser la digestion, soulager la constipation et contribuer au maintien d'un microbiome sain.
Pour un traitement efficace avec Mounjaro, la régularité est essentielle. Le maintien du traitement, associé à un mode de vie et à une alimentation stables, favorise la capacité de l'organisme à s'adapter, à réagir et à obtenir des résultats optimaux.
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Cet article a été rédigé à partir d'informations issues de recherches scientifiques validées et son but est purement éducatif. Il ne doit pas être considéré comme un avis médical ni servir à établir un diagnostic personnel. Les personnes suivant un traitement amaigrissant à base de GLP-1 doivent collaborer étroitement avec leurs professionnels de santé afin d'élaborer un plan de santé complet et holistique. Avec un accompagnement adapté, notamment une supplémentation ciblée pour la santé digestive, de nombreuses personnes pourraient bénéficier de ces médicaments révolutionnaires sans compromettre leur confort ni leur qualité de vie.
Références :
- https://www.drugs.com/history/mounjaro.html
- https://www.forte80.com/blogs/news/what-is-ozempic
- https://www.forte80.com/blogs/news/what-is-trulicity-a-glp-1-medication-for-type-2-diabetes-by-eli-lilly
- https://mounjaro.lilly.com/hcp/a1c-weight
- https://jamanetwork.com/journals/jamainternalmedicine/fullarticle/2821080
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39555826/
- https://www.forte80.com/blogs/news/what-is-rybelsus-a-guide-to-the-oral-glp-1-medication
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11387164/
- https://www.nature.com/articles/s41591-023-02597-w&n
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/215866s000lbl.pdf
- https://www.pbs.org/newshour/politics/la-fda-approuve-une-nouvelle-version-du-médicament-contre-le-diabète-mounjaro-qui-va-être-vendu-pour-la-perte-de-poids
- https://www.drugs.com/mounjaro.html
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/mounjaro-epar-product-information_en.pdf
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37940101/
- https://www.pacehospital.com/mounjaro-injection-uses-side-effects-dosage-composition
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- https://mounjaro.lilly.com/?redirect-referrer=https%3A%2F%2Fwww.perplexity.ai%2F
- https://www.drugs.com/medical-answers/mounjaro-diet-plan-what-you-eat-3578942/